5. První úspěšná transplantace: azathioprin

Jak funguje imunitní systém člověka? Jak ho obejít, když potřebujeme provést transplantaci? Existují i jiné nemoci, kde potřebujeme potlačit imunitní systém?

Úvod tématu
4. Viagra®
6. Česká stopa

Azathioprin je léčivo ze skupiny imunosupresiv, což jsou látky, které snižují přirozenou imunitní odpověď organismu.

 Zjisti více: Imunitní systém

Jak správně funguje imunitní systém člověka? Před čím nás vlastně brání? Co když nefunguje tak, jak má? To a ještě mnohem víc se dozvíš v zábavném vzdělávacím videu Akademie věd z cyklu NEZkreslená věda:


Jak funguje azathioprin?

Azathioprin je ve své podstatě proléčivem, to znamená, že není aktivní sám o sobě, ale na aktivní složku se teprve mění po aktivaci v lidském těle. Vlastní účinnou látkou je tedy jednodušší sloučenina, 6-merkaptopurin, který se ze struktury azathioprinu uvolňuje.

Chemická struktura azathioprinu (vlevo) a 6-merkaptopurinu (vpravo)

Mechanismem účinku obou látek je vytváření falešných stavebních kamenů při syntéze nukleových kyselin, tyto látky se označují jako antimetabolity.

 Otázka: Co je to proléčivo?

Proléčivo je upravená molekula léčiva, která není sama o sobě aktivní. Do podoby léčiva se mění po aktivaci v lidském těle. Proléčiv se často využívá pro zlepšení prostupu látky do těla, transportu po těle na místo určení nebo snížení nežádoucích účinků.


Historie objevu azathioprinu

6-merkaptopurin byl syntetizován v roce 1951 Georgem H. Hitchingsem a Gertrude Elionovou a už v roce 1953 byl v USA schválen k léčbě nádorových onemocnění krve a kostní dřeně. O něco později byla studována i jeho schopnost potlačovat imunitní odpověď organismu.

Objevitelé 6-merkaptopurinu a a azathioprinu

Azathioprin byl připraven v roce 1957 stejným vědeckým týmem a měl vylepšit vlastnosti používaného 6-merkaptopurinu při potlačení imunitní odpovědi těla během transplantací. 5. dubna 1962 byla provedena první úspěšná transplantace ledviny bez příbuznosti dárců za použití právě azathioprinu a prednisonu.

Oba vědci se dále věnovali syntéze léčiv na dnu, různá virová a bakteriální onemocnění a za svůj přínos k vývoji léčiv získali v roce 1988 Nobelovu cenu za fyziologii nebo lékařství.

„Nobelova cena je příjemná, ale ta léčiva, která jsem vynalezla, jsou odměnou samy o sobě.“

Gertrude B. Elion

Zjisti více: Transplantace

Více o transplantacích obecně, ale i u tří konkrétních orgánů se dozvíš v tomto videu:


Další použití azathioprinu

Využití nemá azathioprin jen při transplantacích, ale také u široké skupiny tzv. autoimunitních onemocnění. To jsou taková, při kterých tělo napadá svou vlastní tkáň, jako by byla cizí. Jedná se například o nespecifické střevní záněty, revmatoidní artritidu, roztroušenou sklerózu a další.

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.

Další info